Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

Галоперидол признан одним из самых мощных антипсихотических препаратов, применение которого разрешено только под присмотром врача.

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

Выпускается в различных формах (в таблетках, растворах для инвазивного применения), назначается в терапии психических расстройств, аутизма, непрекращающейся икоты и рвоты.

Что это за лекарство?

Нейролептик на базе одноимённого вещества галоперидола.

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

Активный антипсихотический эффект препарата совмещен с умеренным седативным действием (при приёме небольших доз Галоперидола).

Способен многократно усиливать действие:

  • снотворных препаратов;
  • анальгетиков, обладающих наркотическим эффектом;
  • средств, применяемых для проведения общей анестезии;
  • лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

По этой причине требует крайне аккуратного назначения при комплексном приёме лекарственных средств.

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

По РЛС (Регистру лекарственных средств) имеет название Галоперидол-ратиофарм (Haloperidol-ratiopharm).

Показания к применению

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

Назначается в терапии:

Лекарственное средство может применяться как в монотерапии, так и в комплексном лечении.

Побочные действия

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

Лекарственное средство способно вызвать побочные эффекты:

  • паркинсонизм;
  • акатизию;
  • дистонические симптомы;
  • нейролептический злокачественный синдром;
  • повышение температуры;
  • сонливость днём;
  • дискинезию;
  • вялость;
  • общее недомогание;
  • быструю утомляемость;
  • бессонницу;
  • мигрень;
  • аритмию;
  • учащенное сердцебиение;
  • гипотензию;
  • лейкоцитоз;
  • лейкопению;
  • желтуху;
  • кожную сыпь;
  • сухость кожных покровов;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • диарею/запор;
  • ухудшение аппетита;
  • снижение веса, вплоть до анорексии;
  • импотенцию у пациентов мужского пола;
  • задержку мочеиспускания;
  • гипонатриемию;
  • отсутствие потребности в жидкости (вследствие чего высок риск обезвоживания организма);
  • ухудшение зрения.

Симптоматика передозировки

В случае превышения дозировки препарата появляются острые нейролептические реакции, входящие в перечень побочных реакций.

Особенно опасно повышение температуры, поскольку такой симптом может являться признаком злокачественного нейролептического синдрома.

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

В случае большой передозировки высок риск потери сознания, судорожных реакций, комы.

При выявлении симптомов передозировки необходимо прервать терапию нейролептиками. Больному назначается введение диазепама внутривенно.

Симптоматическая терапия – индивидуально, по необходимости.

Инструкция по применению

Дозировка и схема терапии антипсихотическим препаратом назначается в зависимости от диагноза пациента, его возраста и используемой формы медикаментозного средства:

  1. При психомоторном возбуждении для купирования приступов назначается препарат в виде раствора для внутримышечных инъекций. Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действияДозировка – до 5 мг трижды в сутки. При тяжёлой форме болезни разрешено внутривенное введение (дозировка идентичная). Раствор разводится в 15 мл воды для инъекций. Суточная доза не должна превышать 60 мг. После того, как будет достигнут устойчивый седативный эффект, терапия меняется – Галоперидол назначается в таблетках.
  2. Капли для пожилых людей назначаются в дозировке от 0,5 до 1,5 мг. Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действияМаксимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Количество суточных процедур определяется индивидуально.
  3. Для пациентов младшей возрастной группы (с трёхлетнего возраста) антипсихотик назначается дважды в сутки, общий объём используемого лекарства составляет не более 0,05 мг.Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия При необходимости дозировка может быть повышена до 0,016 мг в день.

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

На начальном этапе терапии больному назначается от 0,5 до 5 мг в зависимости от тяжести поставленного диагноза, дозировка разделяется на 2-3 приёма.

Постепенно доза повышается на 0,5 – 2 мг. В случаях резистенции возможно повышение дозы на 4 мг. Суточная доза не должна быть выше 100 мг.

Средняя оптимальная дозировка – по 15 мг в сутки. Для больных с хронической формой шизофрении рекомендуемая доза – до 40 мг в день, в случаях резистенции – до 60 мг.

Поддерживающая дозировка, исключая период обострения – до 5 мг.

  • Пациентам младшей возрастной группы, масса тела у которых не превышает 40 килограмм, рассчитывается дозировка по 0,03 мг на каждый килограмм веса. В терапии детей не рекомендовано превышать дозу галоперидола свыше 0,15 мг на килограмм веса.
  • Пациентам пожилого возраста, а также больным в тяжелом или ослабленном состоянии дозировка понижается вдвое.

В среднем лечебный курс с применением антипсихотического препарата длится до 3 месяцев.

Цена

Стоимость зависит от формы выпуска и производителя:

  • 5 ампул по 1 мл Галоперидол Деканоат можно приобрести в среднем за 360 рублей.
  • Идентичная упаковка ампул Галоперидол Рихтер стоит в разы дешевле – около 100 рублей.
  • Ампулы российского производства – наиболее бюджетный вариант, 5 ампул стоят в среднем 60 рублей.

Цена за упаковку, содержащую 50 таблеток, колеблется от 37 до 72 рублей.

Отзывы врачей

Несколько реальных отзывов врачей о действии Галоперидола:

Стриженова Г.В.:

Схема терапии подбирается строго индивидуально, недопустимо пациенту по собственной инициативе повышать или понижать дозу. Это может стать следствием не только неэффективности препарата, но и ухудшения самочувствия.

Положительный результат лечения будет достигнут в случае строгого выполнения всех предписаний врача.

Егоров К.М.:

Для облегчения состояния пациента, но без потери лечебного эффекта возможна небольшая корректировка дозы. В особо тяжелых случаях пациенту назначается комплексное лечение на основе нейролептиков и седативных лекарственных средств.

Галоперидол является одним из самых тяжёлых антипсихотиков, применение которого без наблюдения врача недопустимо.

Аналоги

К лучшим аналогичным препаратам на основе галоперидола относятся:

  1. Сенорм

    . Обладает выраженным антипсихотическим и противорвотным пролонгированным действием. Назначается в качестве поддерживающей терапии для больных, страдающих хронической формой шизофрении. Может назначаться пациентам, которым в лечении необходим сильнодействующий нейролептик с выраженным седативным эффектам.

Стоимость 5 ампул – в пределах 290 рублей.

  1. Галоприл

    . Антипсихотический препарат, назначаемый пациентам, имеющим нарушения с психомоторным возбуждением различного генезиса, психозом, деменцией, психопатией, шизофренией, депрессивным синдромом, галлюцинациями, непрекращающейся икотой, рвотой.

Цена зависит от формы выпуска и дозировки, колеблется от 15 до 567 рублей.

Как и оригинал, аналоги опускаются строго по рецепту врача.

Терапия Галоперидолом очень востребована в психиатрии.

По мнению врачей, этот антипсихотический препарат практически не имеет аналогов, даже мощные современные лекарственные средства несравнимы по силе действия с Галоперидолом.

К недостаткам антипсихотика относится тяжёлая переносимость у пациентов. Категорически недопустимо применять препарат в самолечении, требуется постоянный контроль специалиста.

Видео

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/galoperidol-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-tsena-analogi-pokazaniya-k-primeneniyu/

Галоперидол

Состав

Действующим веществом является галоперидол.

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие.

Несмотря на высокую антипсихотическую активность, лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства.

Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние.

При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю.

Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

  • У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.
  • Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.
  • Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие.

Препарат назначают при галлюцинациях, бреде, остром психозе, параноидальных состояниях, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта, психозах различного генеза, при хорее Гентингтона, при психосоматических нарушениях, при заикании, детском аутизме, гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении, истерии, депрессии, болезни Паркинсона, при беременности, детям до трех лет.

При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, тиреотоксикозе, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при алкоголизме, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

  1. Нервная система: сонливость, головные боли, возбуждение, тревожность, акатизия, страхи, беспокойство, обострение галлюцинаций, психозов, летаргия, депрессия либо эйфория, приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия, гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).
  2. Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия, падение кровяного давления.
  3. Пищеварительная система: запоры, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.
  4. Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.
  5. Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гиперпролактинемия, гинекомастия, боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.
  6. Возможны также следующие побочные действия: аллергические реакции, фотосенсибилизация, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется тремором, ригидностью мышц, падением артериального давления. В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов.

Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение эпинефрина. Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики.

Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков, трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы.

Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс метаболизма ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние.

Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, фенилэфрина, допамина, эпинефрина.

Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов, противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом Метилдопа. Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола.

При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта.

При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, карбамазепина снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. Флуоксетин способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств.

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата.

В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в гипоталамусе. Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы.

Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены».

Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности, а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе.

Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действияГалоперидол ДеканоатГалоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действияДроперидол

Аналогами являются препараты Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Отзывы о Галоперидоле

Эффективно помогает при галлюцинаторных расстройствах, избавляет от несуществующих видений, психоза. Отзывы о Галоперидоле характеризуют препарат как мягкий, проверенный нейролептик.

Часто используются уколы средства для психбольных. Однако, лекарство считается устаревшим, обладает большим количеством сильных побочных эффектов (сонливость, торможение), может вызывать экстрапирамидные расстройства.

Цена медикамента приемлемая.

Цена Галоперидола, где купить

Цена Галоперидола в таблетках 1,5 мг 50 штук составляет 45-50 рублей.

10 ампул по 5 мг/мл стоят примерно 75 рублей.

Источник: https://medside.ru/galoperidol

Инструкция по применению галоперидола, побочные действия и меры предосторожности

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

Галоперидол — нейролептическое средство, производное бутирофенона. Микрокристаллический порошок от белого до желтоватого цвета. Плохо растворим в воде, частично в спирте и эфире. В растворенном состоянии обладает свойствами основания.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое действие — путем блокады D2-рецепторов лимбической и мезокортикальной системы ЦНС, оказывает выраженное нейролептическое, антипсихотическое, седативное и противорвотное действие.

Блокирование рецепторов гипоталамуса обусловливает галакторею (стимулирует синтез пролактина) и понижение температуры тела. Действует на дофаминергические синапсы триггерной зоны рвотного центра, угнетая передачу в них импульсов, вследствие чего, выявляется мощное противорвотное центральное действие препарата.

Влияя на базальные ганглии экстрапирамидной системы вызывает экстрапирамидную симптоматику. Умеренное седативное действие галоперидола, связано с воздействием на постсинаптические дофаминергические рецепторы лимбической системы. При лечении болевого синдрома оказывает аддитивное действие.

Антипсихотическое действие препарата связано с угнетением дофаминовых рецепторов мезолимбической системы.

Купирует бредовый и галлюцинаторный синдромы, при длительном приеме, влияние на рецепторы гипофиза приводит к снижению секреции гонадотропных гормонов, при этом гиперсекреция пролактина не уменьшается.

Угнетает вегетативные функции (негативно действует на перистальтику ЖКТ, выделение желудочного и кишечного сока, снимает спазм сосудистой стенки) при патологиях, сопровождающихся ажитированными расстройствами.

При пероральном приеме, биодоступность составляет 60%. 92% конъюгируется с белками плазмы крови.

Максимальное содержание галоперидола в крови, после перорального приема наступает через 3-6 часов, при парентеральном использовании (в/м) через 10-20 минут, в случае применения галоперидола деканоата, на протяжении 3-9 дней (в пожилом возрасте — 1 день). Нет четкой градации концентрации препарата с проявлением терапевтического эффекта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Интенсивно распределяется в тканях легко проходя через гистогематические барьеры. Период полувыведения зависит от формы введения лекарственного средства.

При парентеральном приеме он составляет не более 37 ч, при внутримышечном введении до 25 ч. Период полувыведения галоперидола деканоата составляет 3 недели. Метаболизируется в печени до неактивного метаболита.

60% метаболита выделяется с фекалиями, 40% экскретируется почками. Около 1% выделяется с мочой в неизмененном виде.

С эффективностью применяется у пациентов, выработанной резистентностью к другим нейролептикам. Снижает двигательную активность у гиперактивных детей, устраняет расстройства поведения (агрессию, импульсивность, рассеянность)

Применение вещества Галоперидол

Показаниями к применению галоперидола являются:

  • острые и хронические патологические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением, галлюцинаторным синдромом и бредовыми нарушениями психики (биполярное аффективное расстройство, шизофренические изменения психики, психосоматические нарушения, эпилептический, алкогольный, «стероидный» психозы);
  • патологические расстройства поведения, изменения личности (синдром Туретта, аутизм, параноидный синдром, шизофренические нарушения личности);
  • гиперкинетические расстройства (хорея Геттингтона);
  • неукротимая рвота вследствие химиотерапии, икота, заикание. Поведенческие расстройства, ассоциированные с возрастными изменениями в ЦНС.

Пролонгированная форма в виде галоперидола деканоата используется для длительной поддерживающей терапии шизофренических расстройств психики.

Противопоказания и ограничения к применению

Явления повышенной чувствительности к производным бутерофенона, коматозные состояния любого генеза, токсическое влияние на ЦНС связанное с приемом медикаментов или алкоголя.

Пирамидные и экстрапирамидные нарушения, болезнь Паркинсона, эпилепсия, тяжелая депрессия, патологические состояния сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации, неконтролируемая гипокалиемия.

Не применяется в период беременности, период лактации и в детском возрасте.

Ограничениями к применению являются:

  • Повышение внутриглазного давления, дыхательная недостаточность, повышение уровня тиреоидных гормонов в крови, печеночная или почечная недостаточность.
  • Особенности применение в период беременности и кормления грудью
  • Галоперидол проникает в грудное молоко, в связи с чем на срок лечение, грудное вскармливание прекращают.
  • Не применяют при беременности. Относится в категории С, по FDA классификации рисков для плода.

Побочные действия Галоперидола

Нервная система.


Двигательное беспокойство (акатизия), нарушения со стороны экстрапирамидной системы (гиперкинезы мышц лица и шеи, слабость в конечностях, нарушения движений и уменьшение их объема) проявления паркинсонизма(нарушение речи и глотания, амимическое лицо, тремор кистей, ахейрокинез(нарушение походки)) цефалгия, нарушения сна, тревожные состояния, ажитированные расстройства, депрессивные нарушения или эйфория, эпилептические припадки, нарушения сознания, нарушения остроты зрения, расстройства кровоснабжения сетчатки глаза.

Сердечно сосудистая и кроветворная система.
Тахикардия, снижение артериального давления или артериальная гипертензия, желудочковая аритмия, ЭКГ изменения (удлинение интервала QT). Со стороны кроветворения возможны транзиторные изменения в виде снижения количества эритроцитов и лейкоцитов, возможен агранулоцитоз, лейкоцитоз. Фиксировались случаи внезапной смерти.

Дыхательная система.
Ларингоспазм, сужение просвета бронхов (бронхоспазм).

Пищеварительная система.
Потеря аппетита, констипация (запор), диарейные состояния, гиперсаливация, тошнота, рвота. Со стороны печени возможен токсический гепатит и обтурационная желтуха.

Мочеполовая система.
Лакторея, боли в молочных железах, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструаций у женщин, снижение потенции, повышение сексуального влечения, дизурические явления (задержка мочеотделения).

Со стороны кожных покровов.
Закупорка сальных желез, выпадение волос, фотосенсибиллизация.

Прочие.
Нейролептический злокачественный синдром – патологическое состояние, сопровождаемое гипертермией, вегетативными расстройствами, нарушением сознания вплоть до его потери, проявлениями буллезного дерматита; увеличение содержания пролактина в крови, повышенная потливость, снижения концентрации натрия в крови, нарушения уровня глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает антигипертензивное препаратов, снижающих артериальное давление, аддитивно действует на устранении болевого эффекта при сочетании с опиоидными анальгетиками. Усиливает эффект производных барбитуровой кислоты, алкоголя. Снижает действие непрямых антикоагулянтов.

Замедляет выведение и увеличивает токсическое воздействие на организм трициклических антидепрессантов. При совместном приеме с карбамазепином, концентрация галоперидола в крови снижается, что требует повышения его дозы.

Вызывает сходное с энцефалопатией состояние, в сочетании с литийсодержащими препаратами.

Передозировка

Галоперидол – показания к применению препарата, инструкция, побочные действия

При передозировке галоперидолом наблюдается выраженное падения артериального давления, явления экстрапирамидных нарушений (расстройства координации и нарушение объема движений), заторможенность. В редких случаях возможно угнетение дыхательного центра, шоковые состояния, кома

Специфического антидота не существует. При пероральном приеме препарата назначают промывание желудка, прием сорбентов. При нарушении дыхания проводят ИВЛ.

Для коррекции артериального давления проводят внутривенные инфузии плазмозаменителями, струйное введение адреномиметиков (кроме адреналина).

При выраженных пирамидных расстройствах применяют холинолитические средства и противопаркинсонические препараты.

Способ применения

Галоперидол выпускается в таблетированной форме, и для инъекционного применения. Доза препарата подбирается индивидуально. Детям старше трехлетнего возраста, препарат рассчитывается в миллиграммах на килограмм массы тела. Пациентам пожилой возрастной группы назначается меньшая доза.

Меры предосторожности при применении препарата Галоперидол

При терапии психотических нарушений, связанных с старческой деменцией, наблюдается повышение процента летальности (информация предоставлена Food and Drug Administration). При исследованиях, на протяжении 10 недель, обнаружено повышение смертности в 1,7 раза в группе, принимающей атипичные антипсихотические средства, по сравнению с больными, принимающими плацебо.

В большинстве случаев, смерть была ассоциирована с сердечно-сосудистой патологией (декомпенсация хронической сердечной патологии, внезапная смерть), или воспалительными заболеваниями легких.

Исходя с этих наблюдений, можно предполагать, что использования традиционных нейролептиков негативно влияет на процент смертности у пожилых людей, увеличивая его подобно атипичным психотропным средствам.

Наряду с другими антипсихотическими лекарственными средствами, длительное лечение галоперидолом приводит к развитию синдрома тардивной дискинезии – возникновение непроизвольных движений. Риска развития данного синдрома напрямую коррелирует с возрастом пациента, принимающего галоперидол.

Чаще развитию тардивной дискинезии подвержены женщины. Проявлениями синдрома являются самопроизвольные, навязчивые движения языком, мимическими мышцами, частым возникновением непроизвольных, насильственных движений конечностями и туловищем.

При развитии данного патологического состояния рекомендуется отменить прием лекарственного средства.

У пациентов пожилой возрастной группы, чаще чем у молодых людей, принимающих галоперидол развивается паркинсоническая симптоматика, проявляющаяся чаще всего в начальных сроках терапии галоперидолом, или после длительного приема нейролептика.

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В связи с регистрацией случаев случайной смерти, рекомендуется с осторожностью назначать галоперидол пациентам с удлиненным интервалом QT, снижением уровня натрия или калия в крови, или одновременно с лекарственными препаратами, удлиняющими QT. Пациентам, получающим галоперидол, должен проводится постоянный мониторинг ЭКГ, анализа крови, уровня печеночных трансфераз.

Не рекомендуется, во время лечения галоперидолом, заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания, быстрых двигательных реакций.

Источник: http://onevroze.ru/instrukciya-po-primeneniyu-galoperidola-pobochnye-dejstviya-i-mery-predostorozhnosti.html

Галоперидол

Галоперидол – препарат противорвотного, нейролептического и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галоперидола:

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах 1 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке; в ампулах 1 мл, в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1 упаковке в картонной пачке);
  • Раствор для внутримышечного введения по 5 мг/мл (в ампулах по 1 мл с ножом ампульным, по 10 шт. в картонной пачке; в ампулах 1 мл и 2 мл, в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., по 1, 2 упаковке в картонной пачке; в ампулах 2 мл, в контурных пластиковых упаковках (поддонах) по 5 шт., по 1, 2 поддона в картонной пачке);
  • Таблетки: 1 мг (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10 шт., по 3 блистера в картонной пачке; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке); 1,5 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 10 упаковок в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 25 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; в банках (баночках) по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; во флаконах (флакончиках) по 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50, 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 2 мг (в банках (баночках) по 25 шт., по 1 банке в картонной пачке); 5 мг (в блистерах по 10 шт., по 3 или 5 блистеров в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 упаковок в картонной пачке; во флаконах (флакончиках) по 30, 100, 500, 1000 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в банках по 50, 100, 500, 600, 1000, 1200 шт., по 1 банке в оберточной бумаге; в контейнере полимерном по 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт., по 1 контейнеру в картонной пачке); 10 мг (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; во флаконах по 20 шт., по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входят:

  • Активное вещество: галоперидол – 1; 1,5; 2; 5 или 10 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, моногидрат лактозы (молочный сахар), медицинский желатин, тальк, магния стеарат.

В состав 1 мл раствора для инъекций входят:

  • Активное вещество: галоперидол – 5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: молочная кислота; вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол – производное бутирофенона, является антипсихотическим средством (нейролептиком). Имеет выраженный антипсихотический, седативный и противорвотный эффекты, в небольших дозах обеспечивает активирующее действие. Вызывает экстрапирамидные расстройства. Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Седативный эффект препарата обеспечивается благодаря механизму блокады α-адренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотный эффект – за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов хеморецепторной триггерной зоны.

При блокаде дофаминовых рецепторов гипоталамуса проявляется гипотермический эффект и галакторея.

В случае длительного приема изменяется эндокринный статус, увеличивается продукция пролактина, снижается продукция гонадотропных гормонов в передней доле гипофиза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме абсорбируется 60% галоперидола, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 часа. Объем распределения составляет 18 л/кг. С белками плазмы связывается 92%. Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с эффектом первого прохождения. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A3, CYP2D6, CYP3A7, CYP3A5. Является ингибитором CYP2D6. Активные метаболиты не обнаружены. При пероральном приеме период полувыведения составляет 24 часа (от 12 до 37 часов).

Выводится с желчью (15%) и мочой (40%, причем 1% – в неизмененном виде). Экскретируется в грудное молоко.

Показания к применению

Показания к Галоперидолу:

  • Хронические и острые психотические расстройства, включая шизофрению, эпилептический, маниакально-депрессивный и алкогольный психозы;
  • Психомоторное возбуждение, галлюцинации и бред различного генеза;
  • Хорея Гентингтона;
  • Ажитированная депрессия;
  • Олигофрения;
  • Заикание;
  • Расстройства поведения в детском и пожилом возрасте (включая детский аутизм и гиперреактивность у детей);
  • Болезнь Туретта;
  • Икота и рвота (длительно сохраняющиеся и проявляющие устойчивость к терапии);
  • Психосоматические нарушения;
  • Тошнота и рвота при проведении химиотерапии (лечение и профилактика).

Противопоказания

  • Тяжелое токсическое угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными препаратами;
  • Заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, истерия, депрессия, кома различной этиологии;
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 3 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата и другим производным бутирофенона.

Согласно инструкции, Галоперидол следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях/состояниях:

  • Закрытоугольная глаукома;
  • Эпилепсия;
  • Сердечно-сосудистые болезни с явлениями декомпенсации, нарушения проводимости миокарда, увеличение интервала QT или риск увеличения интервала QT (включая гипокалиемию и одновременное применение с лекарственными средствами, которые могут увеличивать интервал QT);
  • Почечная и/или печеночная недостаточность;
  • Дыхательная и легочно-сердечная недостаточность, включая хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ) и острые инфекционные заболевания;
  • Тиреотоксикоз;
  • Хронический алкоголизм;
  • Гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
  • Одновременное применение с антикоагулянтами.

Инструкция по применению Галоперидола: способ и дозировка

Таблетки Галоперидол принимают внутрь, за 30 мин до еды. Взрослая разовая начальная доза – 0,5-5 мг, кратность приема – 2-3 раза в день. Для больных пожилого возраста разовая доза не должна превышать 2 мг.

В зависимости от реакции пациентов на проводимую терапию, дозу постепенно увеличивают, как правило, до 5-10 мг в день. Более высокие дозы (более 40 мг в день) применяются в отдельных случаях при отсутствии сопутствующих заболеваний и в течение непродолжительного времени.

  • Детям обычно дозу рассчитывают исходя из массы тела – 0,025-0,075 мг/кг в день в 2-3 приема.
  • При внутримышечном введении Галоперидола взрослая начальная разовая доза варьируется от 1 до 10 мг, интервал между повторными инъекциями может составлять 1-8 часов.
  • Для внутривенного введения Галоперидол назначают в разовой дозе 0,5-50 мг, доза при повторном введении и частота применения определяются показаниями и клинической ситуацией.
  • Максимальные суточные дозы для взрослых при приеме внутрь и для внутримышечного введения – 100 мг в день.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:

  • Сердечно-сосудистая система: при применении галоперидола в высоких дозах – тахикардия, артериальная гипотензия, аритмия, изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая признаки трепетания, мерцания желудочков и увеличения интервала QT;
  • Центральная нервная система: бессонница, головная боль, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, возбуждение, сонливость (особенно в начале терапии), акатизия, эйфория или депрессия, приступ эпилепсии, летаргия, развитие парадоксальной реакции (галлюцинации, обострение психоза); при продолжительном лечении – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию, позднюю дистонию и злокачественный нейролептический синдром;
  • Пищеварительная система: при применении препарата в высоких дозах – диарея или запор, сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, рвота, тошнота, функциональные нарушения печени вплоть до развития желтухи;
  • Эндокринная система: нарушения менструального цикла, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
  • Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, временная и легкая лейкопения, тенденция к моноцитозу и незначительная эритропения;
  • Орган зрения: ретинопатия, катаракта, нарушения остроты зрения и аккомодации;
  • Обмен веществ: периферические отеки, гипер- и гипогликемия, повышенное потоотделение, гипонатриемия, увеличение массы тела;
  • Дерматологические реакции: акнеобразные и макулопапулезные кожные изменения; редко – алопеция, фотосенсибилизация;
  • Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ларингоспазм, бронхоспазм, гиперпирексия;
  • Эффекты, обусловленные холинергическим действием: гипосаливация, сухость во рту, запор, задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: ригидность мышц, тремор, угнетение сознания, сонливость, понижение (в некоторых случаях повышение) артериального давления. При тяжелом течении наступает коматозное состояние, шок, угнетение дыхания.

Лечение передозировки при пероральном приеме: показано промывание желудка, назначается активированный уголь. В случае угнетения дыхания проводится искусственная вентиляция легких.

С целью улучшения кровообращения показано внутривенное введение раствора альбумина или плазмы, норэпинефрина. Эпинефрин применять категорически запрещается.

Для уменьшения экстрапирамидных симптомов применяются противопаркинсонические лекарственные препараты и центральные холиноблокаторы. Диализ неэффективен.

Лечение передозировки при внутривенном или внутримышечном введении: прекращение терапии нейролептиками, применение корректоров, внутривенное введение раствора глюкозы, диазепама, витаминов группы В, витамина С, ноотропов, симптоматическая терапия.

Особые указания

Парентеральное применение препарата у детей не рекомендуется.

Больным пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более медленный подбор дозирования. Для этих пациентов характерна повышенная вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Чтобы вовремя выявить ранние признаки поздней дискинезии, рекомендован тщательный контроль состояния больных.

  1. При развитии поздней дискинезии нужно постепенно уменьшить дозу Галоперидола и назначить другое лекарственное средство.
  2. Имеются данные о возможности появления во время терапии симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, при длительном лечении – тенденции к развитию лимфомоноцитоза.
  3. При лечении нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но чаще всего он возникает вскоре после начала применения препарата или после перевода больного с одного нейролептического средства на другое, после увеличения дозы или во время комбинированной терапии с другим психотропным препаратом.
  4. Во время применения Галоперидола от употребления алкоголя нужно отказаться.
  5. В период терапии не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций и усиленного внимания.

Применение при беременности и лактации

Запрещено использовать Галоперидол по показаниям в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать Галоперидол для лечения пациентов в возрасте до 3 лет. У детей старше указанного возраста парентеральное введение препарата следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти таблетки Галоперидол.

При нарушениях функции почек

При тяжелых заболеваниях почек препарат следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При тяжелых заболеваниях печени препарат следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста парентеральное введение галоперидола следует проводить под особым контролем врача. После достижения терапевтического эффекта рекомендуется перейти на пероральный прием препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Галоперидола с некоторыми лекарственными средствами следует учитывать возможные последствия такого взаимодействия:

  • Препараты, оказывающие угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), этанол: угнетение дыхания и гипотензивного действия, усиление депрессии ЦНС;
  • Противосудорожные средства: изменение частоты и/или вида эпилептиформных припадков, а также уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов;
  • Трициклические антидепрессанты (включая дезипрамин): уменьшение их метаболизма, увеличение риска развития судорог;
  • Антигипертензивные средства: потенцирование действия галоперидола;
  • Лекарственные средства с антихолинергической активностью: усиление антихолинергических эффектов;
  • Бета-адреноблокаторы (включая пропранолол): развитие выраженной артериальной гипотензии;
  • Непрямые антикоагулянты: уменьшение их эффекта;
  • Соли лития: развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов;
  • Венлафаксин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Имипенем: развитие транзиторной артериальной гипертензии;
  • Гуанетидин: уменьшение его гипотензивного действия;
  • Изониазид: повышение его концентрации в плазме крови;
  • Индометацин: спутанность сознания, сонливость;
  • Рифампицин, фенитоин, фенобарбитал: уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Метилдопа: спутанность сознания, седативное действие, деменция, депрессия, головокружение;
  • Карбамазепин: увеличение скорости метаболизма галоперидола. Возможно проявление симптомов нейротоксичности;
  • Леводопа, перголид: снижение их терапевтического действия;
  • Хинидин: увеличение концентрации галоперидола в плазме крови;
  • Морфин: развитие миоклонуса;
  • Цизаприд: удлинение интервала QT на ЭКГ;
  • Флуоксетин: развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии;
  • Флувоксамин: повышение концентрации галоперидола в плазме крови, сопровождающееся токсическим действием;
  • Эпинефрин: «извращение» его прессорного действия, что приводит к развитию тахикардии и тяжелой артериальной гипотензии.

Аналоги

Аналогами Галоперидола являются: Галоперидол-Акри, Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-Ферейн, Апо-Галоперидол, Галоперидол деканоат, Галомонд, Галоприл, Сенорм.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

  • Раствор для инъекций – 5 лет при температуре 15-30 °C;
  • Таблетки – 3 года при температуре до 25 °C.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Галоперидоле

Отзывы о Галоперидоле являются преимущественно положительными: препарат обладает мягким действием и хорошо подходит для терапии галлюцинаторных расстройств, психозов.

В то же время из-за большого количество серьезных побочных эффектов (торможение, сонливость, экстрапирамидные расстройства) Галоперидол считается устаревшим лекарственным средством.

Цена на Галоперидол в аптеках

Примерная цена на Галоперидол составляет: 50 таблеток 1,5 мг – 38–50 руб., 10 ампул 5 мг/мл – 65–75 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/galoperidol.php

Ссылка на основную публикацию