Атаракс: инструкция по применению для детей и взрослых, показания, аналоги препарата

Атаракс: инструкция по применению для детей и взрослых, показания, аналоги препарата

Антидепрессанты и транквилизаторы

29.11.2017

3.6 тыс.

2.4 тыс.

7 мин.

Атаракс является анксиолитическим препаратом (транквилизатором), оказывающим противотревожное, успокаивающее и противозудное действие. Атаракс благотворно воздействует на когнитивные функции.

Во избежание развития побочных эффектов медикамент должен использоваться по назначению врача, без превышения рекомендованных дозировок. При наличии противопоказаний от применения Атаракса следует отказаться.

Активным веществом данного препарата является гидроксизин. Выпуск осуществляется в следующих формах:

Лекарственная форма Содержание действующего вещества Вспомогательные вещества Форма выпуска
Таблетки для приема внутрь, покрытые белой пленочной оболочкой, продолговатые, с риской на обеих сторонах 25 мг в одной таблетке Микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный ангидрид кремния, стеарат магния, моногидрат лактозы, диоксид титана, макрогол 400 25 таблеток в блистере, по одному в картонной упаковке
Раствор для внутримышечных инъекций, представляющий собой бесцветную прозрачную субстанцию 50 мг в 1 мл,100 мг в одной ампуле Специальная вода для инъекций и гидроксид натрия Ампулы по 2 мл, по 6 ампул в пластиковых поддонах,по одному поддону в картонной упаковке

Препарат Атаракс принадлежит клинико-фармакологической группе транквилизаторов (анксиолитиков). Отпускается из аптек при наличии рецепта. Хранить медикамент можно в течение 5 лет при температуре до 25 градусов.

Анксиолитическое и успокаивающее действия данного лекарственного средства обусловлены его способностью блокировать гистаминовые рецепторы типа H1 в ЦНС. Препарат обладает умеренно выраженной м-холиноблокирующей активностью, противорвотным свойством.

Атаракс блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые H1-рецепторы, способен угнетать активность определенных зон подкорки. Психической зависимости и привыкания на фоне упорребления Атаракса не отмечено. Наступление клинического эффекта регистрируется через 15 -30 минут после приема таблетки.

На когнитивные способности человека препарат оказывает благотворное воздействие, улучшает память и активизирует внимание. Отмечено расслабляющее действие на скелетную и гладкую мускулатуру, анальгезирующий эффект, затормаживающее воздействие на желудочную секрецию.

  • У пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом гидроксизин существенно снижает зуд и ощущение раздражения на коже.
  • После продолжительного применения Атаракса синдрома отмены или ухудшения когнитивных функций не отмечено.
  • При полисомнографии у пациентов с бессонницей и тревожными состояниями наблюдается увеличение продолжительности сна, снижение кратности пробуждений как после однократного, так и после повторного приема.
  • Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой достигается при употреблении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки.

Гидроксизин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 2 часа после приема внутрь.

Биодоступность при пероральном приеме составляет около 80%.

Концентрация гидроксизина в тканях отмечается более высокая, нежели в плазме (в частности, он концентрируется в коже). Действующее вещество Атаракса при применении у беременных способно проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, концентрируясь в тканях плода в большей степени, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Биотрансформация гидроксизина осуществляется клетками печени. Основной метаболит — цетиризин, являющийся блокатором гистаминовых рецепторов типа H1. Период полувыведения составляет 14 часов. Элиминация осуществляется через почки.

В детском возрасте общий клиренс в 4 раза ниже, чем у взрослых. Период полувыведения вещества в возрасте 14 лет — 11 часов, в возрасте от 1 года — 4 часа.

У пожилых пациентов период полувыведения составляет 29 часов.

У больных с нарушениями работы печени он удлиняется до 37 часов, а концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых и пациентов с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект сохраняется до 96 часов.

  1. У взрослых пациентов Атаракс применяется в качестве успокоительного средства для купирования тревоги, возбуждения, чувства внутреннего напряжения, раздражительности, расстройства адаптации, генерализованной тревоги, при соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме и синдроме абстиненции при хронической алкогольной болезни, в том числе сопровождающихся психомоторным возбуждением.
  2. Для купирования кожного зуда — в качестве симптоматической терапии.
  3. Как седативное средство используется при премедикации.
  4. Препарата показан при неврозах и неврозоподобных состояниях, для купирования рвоты в предоперационном периоде, а также ее предотвращения.
  5. Наличие у пациента показаний к применению Атаракса должен определять специалист.

Инъекционная форма Атаракса используется с целью быстрого достижения терапевтического эффекта. В этом случае препарат вводят глубоко внутримышечно в количестве 50-100 мг. В дальнейшем инъекции осуществляются с интервалом от 4 до 6 часов.

Пероральная форма. Для симптоматического лечения кожного зуда в возрасте от 12 месяцев до 6 лет средство назначается в суточной дозе от 1 до 2,5 мг на кг массы тела. Это количество следует разделить на несколько приемов в течение суток.

Согласно инструкции по применению детям, достигшим возраста 6 лет, дают от одного до 2 мг на кг веса в сутки, в несколько приемов.

Для премедикации в детском возрасте препарат назначается в количестве 1 мг на кг массы тела за час до операции. Дополнительно такая же доза дается в ночь перед операцией.

Взрослым пациентам для лечения тревоги следует назначать дозу от 25 до 100 мг в сутки в несколько приемов на протяжении дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг в сутки (по 12,5 мг утром и в обед плюс 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг в сутки по согласованию с лечащим врачом.

  • Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости она увеличивается в 4 раза (по 25 мг 4 раза в сутки ).
  • Разовая доза не может превышать 200 мг, а суточная — 300 мг.
  • У пожилых пациентов стартовую частоту приема уменьшают вдвое.
  • Пациенты со средней и тяжелой почечной недостаточностью, а также больные, страдающие печеночной недостаточностью, должны принимать сниженную дозу.

На фоне применения Атаракса возможно возникновение следующих побочных явлений:

Группы симптомов Симптомы
Побочные явления, связанные с антихолинергическим действием (наблюдаются главным образом у пожилых пациентов) Сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры, расстройство аккомодации
Центральная нервная система Сонливость, генерализованная слабость (в основном в начале лечения ), головные боли, головокружение, в редких случаях тремор, судороги, дезориентация. В случае если слабость и сонливость не проходят на протяжении нескольких дней, дозу уменьшают
Сердечно-сосудистая система Артериальная гипотензия, учащение ритма сердечных сокращений
Система пищеварения Тошнота, изменения со стороны функциональных проб печени
Общие реакции Гипергидроз, аллергические явления, лихорадочный синдром, спазм бронхов
  1. При использовании препарата Атаракс в рекомендованных дозировках клинически выраженных случаев угнетения дыхания не зарегистрировано.
  2. Непроизвольная двигательная активность, судороги и тремор, а также дезориентации являются симптомами значительной передозировки препарата.
  3. Указанные в таблице побочные эффекты выражены, как правило, незначительно и имеют тенденцию к самостоятельному исчезновению или при снижении суточной дозировки.

Противопоказано применение Атаракса в случае наличия у пациентов следующих состояний:

  • порфирия;
  • беременность;
  • родовая деятельность;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • индивидуальная гиперчувствительность по отношению к цетиризину.

Пациентам с непереносимостью галактозы назначать Атаракс не следует.

С осторожностью требуется назначать препарат при следующих состояниях:

  • миастения;
  • гиперплазия простаты, имеющая клинические проявления;
  • затруднение мочеиспускания;
  • запоры;
  • офтальмогипертензия;
  • состояние деменции;
  • склонность к судорожным пароксизмам или наличие у пациента в анамнезе указания на судорожные приступы;
  • предрасположенность к нарушению сердечного ритма;
  • одновременный прием препаратов, обладающих аритмогенным влиянием;
  • одновременный прием средств, угнетающих ЦНС;
  • прием холиноблокаторов;
  • почечная недостаточность тяжелой или средней степени выраженности;
  • печеночная недостаточность у пожилых пациентов со снижением клубочковой фильтрации.

Прием Атаракса прекращают за 5 суток в случае проведения аллергологических проб у пациента.

От употребления алкоголя на фоне применения Атаракса следует воздерживаться.

Пациент должен быть предупрежден о том, что данный медикамент способен оказать влияние на скорость реакций и степень концентрации внимания.

Передозировка Атаракса проявляется следующим образом:

  • угнетение или парадоксальное возбуждение ЦНС;
  • тошнота;
  • рвота;
  • непроизвольная двигательная деятельность;
  • галлюцинаторный синдром;
  • расстройства сознания;
  • нарушение сердечного ритма;
  • падение артериального давления;
  • тремор;
  • судороги;
  • дезориентация.
  • Тактика при передозировке: в случае отсутствия спонтанной рвоты ее следует вызвать искусственным путем или заменить промыванием желудка.
  • Необходимы мероприятия для поддержания основных физиологических функций организма и наблюдение за его состоянием вплоть до исчезновения симптоматики в последующие 24 часа.
  • Если необходимо получение вазопрессорного эффекта, следует назначить Норэпинефрин.
  • Эпинефрин применять не следует.

Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Атаракс способен потенцировать действие препаратов, угнетающих ЦНС:

  • опиоидных анальгетиков;
  • барбитуратов;
  • транквилизаторов;
  • снотворных препаратов;
  • этанола.

При одновременном применении с Эпинефрином Атаракс препятствует прессорному воздействию препарата.

Атаракс способен ингибировать действие следующих лекарств:

  • фенитоин;
  • блокаторы холинэстеразы.

Совместного назначения Атаракса и ингибиторов моноаминоксидазы следует избегать.

В качестве аналога (заменителя ) препарата Атаракс может быть использован Гидроксизин. Другие аналогичные препараты имеют отличия в составе.

Источник: https://neurofob.com/preparations/antidepressants/ataraks-analogi.html

АТАРАКС

Транквилизатор (анксиолитик)- гидроксизина гидрохлорид (hydroxyzine)

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с разделительной поперечной риской с обеих сторон.

1 таб.
гидроксизина гидрохлорид 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH102), кремния ангидрид коллоидный (Аэросил 200), магния стеарат, лактозы моногидрат, Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 5cP, макрогол 400).

25 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Производное дифенилметана, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.

Блокирует центральные м-холинорецепторы и гистаминовые Н1-рецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания.

Клинический эффект наступает через 15-30 мин после приема препарата внутрь.

Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.

При длительном приеме не отмечено cиндрома отмены и ухудшения когнитивных функций. Полисомнография у больных бессонницей и тревогой наглядно демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина в дозе 50 мг.

Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза/сут.

Читайте также:  Синдром хронической усталости: симптомы, причины и методы лечения

Всасывание

Гидроксизин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax отмечается через 2 ч после приема препарата.

  • После однократного приема препарата в разовой дозе 25 мг или 50 мг у взрослых концентрация в плазме составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл соответственно.
  • Биодоступность при приеме внутрь и в/м введении составляет 80%.
  • Распределение

Гидроксизин больше концентрируется в тканях (в частности, в коже), чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг.

Гидроксизин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в организме матери. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм и выведение

Гидроксизин метаболизируется в печени. Основной метаболит (45%) — цетиризин, который является блокатором гистаминовых Н1-рецепторов. Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. T1/2 у взрослых составляет 14 ч. Только 0.8% гидроксизина выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей общий клиренс в 4 раза меньше, чем у взрослых, T1/2 у детей в возрасте 14 лет составляет 11 ч, у детей в возрасте 1 года — 4 ч.

У пациентов пожилого возраста T1/2 составляет 29 ч, коэффициент распределения составляет 22.5 л/кг.

У пациентов с нарушениями функции печени T1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Антигистаминный эффект может сохраняться на протяжении 96 ч.

— взрослым: для купирования тревоги, психомоторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических (в т.ч. генерализованная тревога, расстройства адаптации) и соматических заболеваниях, хроническом алкоголизме; синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, сопровождающегося психомоторным возбуждением;

— в качестве седативного средства в период премедикации;

— кожный зуд (в качестве симптоматической терапии).

  1. — порфирия;
  2. — беременность;
  3. — период родовой деятельности;
  4. — период лактации (грудного вскармливания);
  5. — повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  6. — повышенная чувствительность к цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину.

Не рекомендуется назначать таблетки Атаракс пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, а также с нарушением всасывания глюкозы и галактозы, т.к. в состав таблеток входит лактоза.

С осторожностью следует назначать препарат при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднении мочеиспускания, запорах, при повышении внутриглазного давления, деменции, склонности к судорожным припадкам; при предрасположенности к развитию аритмии; при одновременном применении препаратов, обладающих аритмогенным действием; одновременно с другими средствами, угнетающими ЦНС, или холиноблокаторами (требуется снижение дозы). Требуется снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени, с печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Препарат принимают внутрь.

Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Взрослым для симптоматического лечения тревоги назначают в дозе 25-100 мг/сут в несколько приемов в течение дня или на ночь. Средняя доза составляет 50 мг/сут (12.5 мг утром, 12.5 мг днем и 25 мг на ночь). При необходимости доза может быть увеличена до 300 мг/сут.

  • Для симптоматического лечения зуда начальная доза составляет 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза/сут).
  • Максимальная разовая доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.
  • У пациентов пожилого возраста начальную дозу следует уменьшить в 2 раза.
  • Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.

Побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием: редко (в основном у пациентов пожилого возраста) — сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор, нарушение аккомодации.

Со стороны ЦНС: сонливость, общая слабость (особенно в начале лечения), головная боль, головокружение. Если слабость и сонливость не исчезают через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Очень редко (при значительной передозировке) — тремор, судороги, дезориентация.

  1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
  2. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изменения функциональных проб печени.
  3. Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции, лихорадка, бронхоспазм.

При применении препарата в рекомендуемых дозах не отмечалось клинически значимого угнетения дыхания. Непроизвольная двигательная активность (в т.ч. очень редкие случаи тремора и судорог), дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Побочные эффекты, наблюдающиеся при приеме препарата Атаракс, как правило, слабо выражены, преходящи и исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Симптомы: усиление антихолинергических эффектов, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС, тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, аритмия, артериальная гипотензия; редко — тремор, судороги, дезориентация, которые возникают при значительной передозировке.

Лечение: если спонтанная рвота отсутствует, необходимо вызвать ее искусственным путем или провести промывание желудка. Проводят общие мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма, и мониторное наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации в последующие 24 ч.

В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Специфического антидота не существует. Применение гемодиализа неэффективно.

  • Атаракс потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС, таких как опиоидные анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные препараты, этанол (при комбинациях требуется индивидуальный подбор доз препаратов).
  • Атаракс при одновременном применении препятствует прессорному действию эпинефрина (адреналина) и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.
  • При одновременном применении Атаракс не влияет на активность атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов.
  • Следует избегать совместного назначения Атаракса с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и при применении в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в крови при совместном назначении с ингибиторами печеночных ферментов.

  1. При необходимости проведения аллергологических тестов прием Атаракса следует прекратить за 5 дней до исследования.
  2. Пациентам, принимающим Атаракс, следует воздерживаться от употребления алкоголя.
  3. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
  4. Пациенты, принимающие Атаракс, при необходимости управления автомобилем и механизмами, должны быть предупреждены о том, что препарат может влиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Атаракс противопоказан к применению при беременности, в период родовой деятельности.

При необходимости применения Атаракса в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Для симптоматического лечения зуда детям в возрасте от 12 мес до 6 лет препарат назначают в суточной дозе 1-2.5 мг/кг массы тела в несколько приемов; детям в возрасте старше 6 лет — в дозе 1-2 мг/кг/сут в несколько приемов.

Для премедикации детям препарат назначают в дозе 1 мг/кг массы тела за 1 ч до операции, а также дополнительно в ночь перед операцией.

Пациентам с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести необходимо снижение дозы.Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы.Требуется снижение дозы препарата у пациентов пожилого возраста при снижении клубочковой фильтрации.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Источник: https://health.mail.ru/drug/atarax/

Атаракс

Атаракс – транквилизатор, применяемый для снятия кожного зуда, снижения тревоги и психомоторного возбуждения. Оказывает умеренное анксиолитическое, а также противорвотное, седативное, анальгезирующее, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Атаракса:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: продолговатые, белого цвета, с обеих сторон нанесена поперечная риска (по 25 шт. в блистерах из ПВХ-Al фольги, в картонной пачке 1 блистер);
  • раствор для внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный (по 2 мл в прозрачных стеклянных ампулах, по 6 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: гидроксизина гидрохлорид – 25 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), магния стеарат, диоксид кремния коллоидный (безводный);
  • оболочка: Опадрай Y-1-7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400).

Состав 1 ампулы (2 мл раствора):

  • активное вещество: гидроксизина гидрохлорид – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: натрия гидроксид и вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидроксизин – производное дифенилметана, угнетающее активность определенных субкортикальных зон. Обладает умеренной анксиолитической активностью и умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Оказывает седативное, H1-гистаминоблокирующее, М-холиноблокирующее и противорвотное действие. Также оказывает противозудное действие при крапивнице, экземе и дерматите.

У пациентов с бессонницей и тревогой полисомнография демонстрирует увеличение продолжительности сна и уменьшение частоты ночных пробуждений уже после однократного или повторного приема препарата в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при применении Атаракса в дозе 50 мг 3 раза в сутки.

Гидроксизин не вызывает привыкания и психической зависимости. При длительном лечении не вызывает ухудшения когнитивных функций и развития синдрома отмены.

Седативный эффект развивается в течение 30–45 минут.

H1-гистаминоблокирующий эффект наступает примерно через 1 час после приема препарата. При печеночной недостаточности этот эффект может продлеваться до 96 часов после однократного приема.

Гидроксизин оказывает умеренное анальгезирующее действие, обладает симпатолитической и спазмолитической активностью.

Фармакокинетика

После однократного в/м введения дозы 50 мг максимальная концентрация (Сmах) составляет примерно 65 нг/мл.

Гидроксизин при пероральном прием хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация отмечается через 2 часа и составляет у взрослых 30 нг/мл при приеме дозы 25 мг, 70 нг/мл – при приеме дозы 50 мг. Биодоступность – 80%.

Гидроксизин концентрируется больше в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения у взрослых составляет 7–16 л/кг.

Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь преимущественно в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты гидроксизина попадают в грудное молоко.

После приема внутрь препарат хорошо проникает в кожу, где концентрация намного превышает уровень в сыворотке крови (как после однократного, так и после многократных приемов).

Читайте также:  Признаки и профилактика суицидального поведения подростков, взрослых

Препарат метаболизируется в печени, основным метаболитом (45%) является цетиризин – выраженный H1-блокатор. Общий клиренс составляет 13 мл/мин/кг. В неизмененном виде экскретируется только 0,8% гидроксизина – через почки. Цетиризин выводится с мочой в основном в неизмененном виде (16% от внутримышечной дозы препарата, 25% – от дозы, принятой внутрь).

Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. У детей этот показатель в 2,5 раза меньше, чем у взрослых.

Период полувыведения (Т ½) у взрослых – в среднем 14 часов (от 7 до 20 часов), у детей в возрасте 14 лет – 11 часов, в возрасте 1 года – 4 часа.

У пациентов пожилого возраста коэффициент распределения – 22,5 л/кг. Показатель Т ½ = 29 часов.

При наличии сопутствующих заболеваний печени значение Т ½ увеличивается до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у пациентов с нормальной печеночной функцией.

При почечной недостаточности AUC (площадь под кривой «концентрация – время») значительно не меняется, однако увеличивается длительность экспозиции цетиризина. Гемодиализ не удаляет этот метаболит из организма.

Показания к применению

Согласно инструкции, Атаракс назначают взрослым:

  • Купирование психомоторного возбуждения, тревоги, повышенной раздражительности и чувства внутреннего напряжения при психических, неврологических и соматических заболеваниях;
  • Лечение синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме, который сопровождается психомоторным возбуждением;
  • Симптоматическое лечение кожного зуда.

В педиатрии препарат применяют для премедикации и симптоматического лечения зуда аллергического происхождения.

Противопоказания

Применение Атаракса противопоказано при порфирии, повышенной чувствительности к компонентам препарата, беременности, а также в период родовой деятельности и лактации.

Препарат применяют с осторожностью:

  • Миастения;
  • Предрасположенность к развитию аритмии;
  • Затруднение мочеиспускания;
  • Повышение внутриглазного давления;
  • Склонность к судорожным припадкам;
  • Гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
  • Запоры;
  • Деменция.

Инструкция по применению Атаракса: способ и дозировка

Раствор для в/м введения

В форме раствора Атаракс вводят внутримышечно.

Рекомендуемые дозировки для детей:

  • премедикация: 1 мг/кг массы тела за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией;
  • симптоматическое лечение зуда: дети 1–6 лет – по 1–2,5 мг/кг в сутки в несколько приемов, дети от 6 лет – по 1–2 мг/кг в сутки в несколько приемов.

Рекомендуемые дозировки для взрослых:

  • премедикация: 50–200 мг за 1 час до хирургического вмешательства, при необходимости возможно введение такой же дозы на ночь перед анестезией;
  • симптоматическое лечение зуда: в начале лечения – 25 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу увеличивают до 25 мг 4 раза в сутки;
  • симптоматическое лечение тревоги: утром и днем – по 12,5 мг, на ночь – 25 мг (суммарная суточная доза – 50 мг). В серьезных случаях допускается увеличение суточной дозы до 300 мг.

Максимально допустимые дозы Атаракса: разовая – 200 мг, суточная – 300 мг.

Начальную дозу для пациентов пожилого возраста снижают в 2 раза.

Снижение дозы требуется пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью. При недостаточности печеночной функции рекомендуется снижение дозы на 33%.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Атаракс принимают внутрь. Начальная суточная доза для симптоматического лечения зуда составляет 25 мг, при необходимости ее можно увеличить до 100 мг (4 приема по 25 мг), при этом максимальная доза не должна превышать 300 мг в сутки и 200 мг за один прием.

Суточная доза Атаракса для взрослых для снятия симптомов тревоги составляет 50 мг и в тяжелых случаях может быть увеличена до 300 мг. По четверти суточной нормы необходимо принять утром и днем, оставшуюся часть – перед сном.

В пожилом возрасте, а также при почечной и печеночной недостаточности, дозу препарата рекомендуется снизить вдвое.

Для премедикации детям Атаракс назначают в дозе 1 мг на каждый килограмм массы тела. Принимают препарат в ночь перед анестезией.

Для симптоматического лечения зуда детям препарат назначают в зависимости от возраста:

  • 3–6 лет: по 1–2,5 мг/кг/сутки (в несколько приемов);
  • от 6 лет и старше: по 1–2 мг/кг/сутки (в несколько приемов).

Побочные действия

Применение Атаракса может вызывать следующие побочные явления:

  • Головная боль, сонливость, общая слабость и головокружение (если симптомы не проходят через несколько дней после начала приема препарата, принимаемую дозу необходимо сократить);
  • Артериальная гипотензия и тахикардия;
  • Тошнота, изменение функциональных проб печени;
  • Усиление потоотделения, лихорадка, аллергические реакции и бронхоспазм.

В пожилом возрасте прием препарата может привести к развитию нарушения аккомодации, задержке мочеиспускания, сухости во рту и запорам.

Передозировка

Передозировка Атаракса обычно проявляется выраженным антихолинергическим действием, угнетением или парадоксальной стимуляцией центральной нервной системы.

В случае значительного превышения рекомендуемой дозы могут отмечаться следующие симптомы: тошнота, рвота, сонливость, галлюцинации или спутанность сознания, тремор, непроизвольная двигательная активность, гипертермия, тахикардия.

Также могут возникать аритмия, артериальная гипотония, судороги, угнетение сознания и дыхания, вследствие чего возможны кома и сердечно-легочный коллапс.

В случае передозировки показана поддерживающая терапия, включающая наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и последующие 24 часа, контроль жизненно важных функций организма, в том числе дыхательных путей, кровообращения, сердечно-сосудистой деятельности и артериального давления. При необходимости обеспечивают кислородотерапию.

Пациентов с измененным психическим статусом следует проверить на одновременное применение алкоголя или других препаратов. В этих случаях, если возникает необходимость, проводят ингаляцию кислородом, вводят глюкозу (декстрозу), тиамин, налоксон.

Для получения вазопрессорного эффекта назначают метараминол или норэпинефрин. Не следует применять эпинефрин.

При значительном превышении дозы Атаракса в таблетках может быть проведено промывание желудка после предварительной эндотрахеальной интубации. Специфического антидота гидроксизина не существует. Гемодиализ неэффективен.

Согласно литературным данным, при развитии тяжелых и опасных для жизни антихолинергических эффектов, не поддающихся терапии другими средствами, возможно применение физостигмина в терапевтической дозе.

Однако этот препарат не следует применять только для поддержания состояния бодрствования у пациента, его не рекомендуется назначать больным с нарушениями сердечной проводимости.

Важно учитывать, что в комбинации с циклическими антидепрессантами физостигмин может ускорить развитие приступов и остановку сердца.

Особые указания

С осторожностью следует применять Атаракс совместно с препаратами, угнетающими действие центральной нервной системы: транквилизаторами, этанолом, опиоидными анальгетиками, барбитуратами и снотворными препаратами.

Не следует принимать препарат одновременно с ингибиторами МАО и холиноблокаторами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период применения Атаракса возможно ухудшение скорости реакций и способности к концентрации внимания. Этот эффект может усиливаться при одновременном приеме других седативных средств. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, включая вождение автотранспорта и управление сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Атаракс противопоказан к применению в период беременности и лактации.

Применение в детском возрасте

В форме раствора для в/м введения Атаракс противопоказан детям до 1 года, в виде таблеток – до 3 лет.

Дозу для детей корректируют в зависимости от возраста и массы тела.

При нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек при многократном применении препарата возможно накопление цетиризина (метаболита гидроксизина), в связи с чем рекомендуется снижение дозы Атаракса для этой категории больных.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить суточную дозу препарата или кратность его применения.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста рекомендуется двукратное снижение начальной дозы Атаракса.

Лекарственное взаимодействие

Гидроксизин не оказывает влияния на действие блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, сердечных гликозидов, антигипертензивных средств, алкалоидов белладонны и атропина.

Действие гидроксизина потенцируется при одновременном применении средств, угнетающих центральную нервную систему, таких как этанол, снотворные препараты, барбитураты, наркотические анальгетики, транквилизаторы. При необходимости их сочетанного назначения требуется индивидуальных подбор доз. От употребления алкоголя в период лечения следует воздержаться.

  • Являясь ингибитором изофермента CYPD6, в высоких дозах гидроксизин может взаимодействовать с субстратами изофермента CYP2D6.
  • В период приема Атаракса не рекомендуется назначать холиноблокаторы и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО).
  • Гидроксизин препятствует действию препаратов-ингибиторов холинэстеразы и бетагистина, прессорному эффекту эпинефрина, противосудорожной активности фенитоина.
  • Циметидин, применяемый два раза в сутки по 600 мг, на 36% повышает сывороточную концентрацию гидроксизина, на 20% уменьшает максимальную концентрацию его основного метаболита цетиризина.
  • Гидроксизин метаболизируется в печени, поэтому его концентрация в крови может повышаться при сочетанном применении ингибиторов микросомальных ферментов печени.
  • При одновременном применении лекарственных средств, которые могут вызвать аритмию, возрастает риск удлинения интервала QT и развития желудочковой тахикардии по типу пируэт.

В метаболизме гидроксизина принимают участие изофермент CYP3A4/5 и алкогольдегидрогеназа, из-за чего возможно увеличение плазменной концентрации препарата при одновременном применении лекарственных средств, которые способны ингибировать изофермент CYP3A4/5, таких как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, делавирдин, стирипентол, позаконазол, некоторые ингибиторы ВИЧ-протеаз, в т. ч. нелфинавир, индинавир, саквинарин, ритонавир, атазанавир, саквинарин/ритонавир, лопинавир/ритонавир, типранавир/ритонавир. Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого.

Аналоги

Аналогами Атаракса являются Феназепам, Релиум, Реланиум, Элениум, Сибазон, Диазепам, Гидазепам, Тазепам, Грандаксин, Анвифен, Фенорелаксан и др.

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство рецептурного отпуска со сроком годности 5 лет следует хранить при температуре не выше 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Атараксе

Отзывы об Атараксе преимущественно положительные. Его используют как снотворное и успокоительное средство, а также в качестве противозудного препарата при дерматологических заболеваниях.

Атаракс уменьшает состояние тревожности, нормализует сон, снижает панические атаки, хорошо помогает при абстинентном синдроме: устраняет агрессивность, головную боль, головокружение, потливость и другие сопутствующие симптомы.

Однако его нельзя принимать одновременно с алкоголем, поскольку гидроксизин усиливает действие этанола и его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Читайте также:  Постоянная усталость, сонливость, апатия: причины, лечение

В педиатрии Атаракс применяется в основном при лечении кожных заболеваний, сопровождающихся сильным зудом.

В отдельных негативных отзывах пациенты указывают на сонливость, вялость и снижение трудоспособности после приема препарата.

Цена на Атаракс в аптеках

Стоимость таблеток Атаракс (25 шт. в упаковке) варьирует в диапазоне 270–358 руб. Цена на Атаракс в форме раствора для в/м введения (6 ампул в упаковке) составляет примерно 334 руб.

Источник: https://www.neboleem.net/ataraks.php

Атаракс

Препарат Атаракс имеет в составе гидроксизин гидрохлорид (действующее вещество) и микрокристаллическую целлюлозу, моногидрат лактозы, стеарат магния, коллоидный ангидрид кремния, макрогол, диоксид титана, гидроксипропилметилцеллюлозу.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток продолговатой формы с белой оболочкой. Они имеют
разделительную поперечную риску на обеих сторонах. Таблетки по 25 мг фасуются в блистеры 25 шт., реализуются в картонных пачках.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата Атаракс — гидроксизина дигидрохлорид является производным дифенилметана. Препарат не является депрессантом ЦНС, но при этом может оказывать угнетающее влияние на активность некоторых зон подкорковой области.

Атаракс оказывает на организм бронходилатирующее и антигистаминное влияние. Если принимать его в терапевтической дозе, на секреторную и кислотообразующую функции влияния не происходит.

Оказывает эффективное влияние в процессе терапии кожного зуда, аллергических дерматитов, экземы, крапивницы. Если у больного нарушены функции печени, длительность антигистаминного действия увеличивается до 96 часов.

Отмечается симпатолитическое, спазмолитическое, мягкое анальгезирующее влияние. После приема препарата пациенты отмечают увеличение общей продолжительности периода сна, уменьшение пробуждений ночью и их периода, уменьшение тонуса мышц. При этом не происходит нарушений памяти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Аtarax всасывается в ЖКТ и быстро поступает в кровь. Наибольшая концентрация в плазме крови отмечается через 2 часа после употребления таблеток. Биодоступность при перооральном приеме равна 80%. Действующее вещество гидроксизин распространяется по всему организму и преимущественно накапливается в тканях.

Гидроксизин может проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Как следствие, он накапливается в тканях плода в высокой концентрации. Также метаболиты попадают в грудное молоко.

В процессе метаболизма гидроксизина преимущественно образуется цетаризин, который обладает свойствами антагониста гистаминовых рецепторов.

Метаболиты лекарственного средства из организма выводятся в неизмененном виде с мочой.

Следует учитывать, что у пожилых людей, а также у тех, кто страдает нарушениями функций печени и почек, во время лечения препаратом отмечается увеличенная концентрация метаболитов в крови. Поэтому чтобы не проявлялись побочные действия, нужно снизить дозу. Сколько можно принимать таблеток, должен в таком случае определить лечащий врач.

Показания к применению

Таблетки Аtarax назначают для лечения взрослых пациентов в следующих случаях:

  • С целью устранения проявлений тревоги, внутреннего напряжения, психомоторного возбуждения, высокой раздражительности при лечении больных неврологическими, соматическими, психическими заболеваниями.
  • При хроническом алкоголизме, а также для устранения синдрома абстиненции, который сопровождается психомоторным возбуждением.
  • Как соматическое средство во время премедикации.
  • Как симптоматическое средство для устранения кожного зуда.

Показания к применению Атаракса определяет лечащий врач. Как правило, показания к применению препарата имеются при разнообразных кожных заболеваниях, которые сопровождаются выраженным кожным зудом.

Противопоказания

Не следует принимать Атаракс, если у человека отмечаются следующие заболевания или состояния:

  • беременность;
  • родовая деятельность;
  • грудное кормление;
  • порфирия;
  • высокая чувствительность к составляющим препарата;
  • высокая чувствительность к цетиризину, производным пиперазина, а также к этилендиамину или аминофиллину.

Ввиду того, что в составе средства есть лактоза, не следует принимать Атаракс тем, у кого отмечается наследственная непереносимость галактозы, нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Побочные действия

Атаракс может провоцировать проявление побочных эффектов вследствие воздействия препарата на ЦНС. В частности, иногда он вызывает угнетение функций, парадоксальную стимуляцию, оказывает антиходинегический эффект.

  • Функции сердечно-сосудистой системы: редко снижается артериальное давление, увеличивается сердцебиение.
  • Функции зрения: уменьшение четкости зрения, нарушение аккомодации.
  • Функции ЖКТ: чувство сухости во рту, редко — рвота, тошнота, проблемы с перистальтикой кишечника и, как следствие, запор.
  • Функции иммунной системы: гиперчувствительность, редко может развиваться анафилактический шок.
  • Функции мочевыделительной системы: редко возможна задержка выделения мочи.
  • Функции органов дыхания: редко – бронхоспазм и удушье.
  • Неврологические нарушения: сонливость, головная боль, бессонница, головокружение, редко – судороги.
  • Психические нарушения проявляются редко: возможно возбуждение, дезориентация, галлюцинации.
  • Кожные покровы: зуд, сыпь, редко – отеки.
  • Общие нарушения: слабость, повышение температуры, усталость.

Инструкция по применению Атаракса (Способ и дозировка)

Инструкция на Атаракс должна четко соблюдаться при лечении препаратом. Лекарство принимается внутрь. При лечении состояния тревоги рекомендовано применять 0,05 таблетки ежесуточно. Если у пациента отмечается тяжелая степень тревоги, в сутки можно принимать 0,3 г препарата.

Перед хирургической операцией рекомендовано принимать 0,05-0,2 г. Препарат дают пациенту за один час до проведения операции. Дополнительно можно принять 0,05 г на ночь перед проведением анестезии.

Если проводится лечение зуда, то изначально пациенту рекомендуется использовать 0,025 г лекарства. Если есть необходимость, такую дозу Атаракса можно принимать 3-4 раза в день. Самая большая доза, принимаемая одновременно, не должна превышать 0,2 г, а доза в сутки не должна превышать 0,3 г.

При лечении зуда у детей дошкольного возраста (от 3 лет) используется суточная доза 0,001-0,0025 г/кг веса ребенка.

Википедия свидетельствует, что дозу чаще всего подбирают индивидуально. Она зависит, прежде всего, от того, как организм реагирует на лечение.

Передозировка

При передозировке препаратом могут наблюдаться такие явления:

  • усиление антихолинергических эффектов;
  • парадоксальная стимуляция или угнетение ЦНС;
  • проявления непроизвольной двигательной активности;
  • тошнота, рвота;
  • нарушение сознания и галлюцинации;
  • артериальная гипотензия, аритмия;
  • в редких случаях при сильной передозировке — судороги, тремор, дезориентация.

При приеме слишком большого количества препарата важно вызвать рвоту, промыть желудок. Практикуются мероприятия, которые направлены на поддержку жизненных функций организма. За пациентом ведется наблюдение до тех пор, пока не исчезнут все симптомы интоксикации.

Взаимодействие

Влияние препарата на организм усиливается, если принимать его одновременно с лекарственными препаратами, которые подавляют функцию ЦНС. Если есть необходимость принимать такие препараты одновременно, то подбор доз врач проводит в индивидуальном порядке.

  • Не следует одновременно принимать Атаракс и препараты, которые относятся к группе ингибиторов МАО и холиноблокаторам.
  • Если одновременно принимать Циметидин и Атаракс, усиливается концентрация гидроксизина в плазме, уменьшается концентрация метаболитов.
  • Атаракс нарушает метаболизм препаратов- субстратов для уридиндифосфата и глюкуронилтрансферазы.
  • При приеме Атаракса потенцируется эффект лекарств, которые угнетают ЦНС: барбитуратов, опиоидных анальгетиков, транквилизаторов, снотворных, этанола.
  • Атаракс приостанавливает прессорное действие эпинефрина (адреналина) и противосудорожное действие фенитоина, препятствует воздействию бетагистина и блокаторов холинэстеразы.

Условия продажи

В аптеках можно приобрести по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить Атаракс необходимо в темном и сухом месте, где температура составляет не больше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Хранить препарат можно 5 лет.

Особые указания

  1. Если пациенту необходимо провести аллергологические тесты, лечение препаратом прекращается за пять дней до проведения исследования.
  2. Пациенты, которые управляют автомобилем, должны учесть, что препарат может оказывать внимание на скорость реакции и концентрацию внимания.

  3. Если у пациента в анамнезе значатся судороги, то лечение препаратом нужно вести очень осторожно.

Учитывая тот факт, что Атаракс имеет антихолинергическое действие, нужно осторожно применять его для лечения больных с глаукомой, запором, миастенией, деменцией.

Следует воздерживаться от приема седативных средств при лечении этим препаратом.

Осторожно назначают лекарственное средство больным с сердечной аритмией, тем, кто применяет антиаритмические препараты. При лечении пожилых людей изначально назначается половина дозы препарата.

Аналоги

В аптечной сети можно приобрести аналоги этого лекарственного средства. Одним из аналогов препарата является Гидроксизин. Цена этого препарата ниже (около 260 рублей за упаковку 25 таблеток). Другие аналоги препарата имеют не полностью аналогичный состав.

Что лучше: Фенибут или Атаракс?

Фенибут – это препарат, оказывающий антигипоксическое и ноотропное воздействие. Этот препарат эффективно снимает тревожность, напряжение, нормализует сон. Стоимость упаковки Фенибута (20 шт.

) составляет примерно 160 руб. Однако этот препарат не является полным аналогом, так как действующее вещество Фенибута — аминофенилмасляная кислота.

Поэтому принимать решение о замене одного препарата другим может только врач.

Синонимы

Гидроксизин.

Детям

Лекарство используется для лечения детей от годовалого возраста, но при этом необходимо четко придерживаться указанной дозировки и применять Атаракс только после назначения врача.

С алкоголем

Алкоголь и Атаракс совмещать нельзя, так как употребление спиртного усиливает воздействие лекарственного средства. Применение Атаракса с алкоголем вызывает существенное угнетение функций ЦНС. Такое совмещение может усиливать состояние опьянения, снижать АД, вызывать аллергические реакции.

При беременности и лактации

Атаракс нельзя применять для лечения беременным женщинам, а также во время родовой деятельности. Препарат проникает сквозь плаценту и попадает непосредственно в организм плода.

В процессе родов препарат может нарушить ход родовой деятельности, так как он расслабляет гладкую мускулатуру матки и препятствует ее сокращению.

При грудном вскармливании Атаракс попадает в молоко матери, а ребенку до года лечение этим средством не проводится.

Отзывы на Атаракс

Отзывы врачей об Атараксе и отзывы на форуме тех, кто уже практиковал лечение этим средством, как правило, положительные. Пациенты отмечают, что таблетки эффективно снижают состояние тревожности, помогают нормализовать сон, унять панические атаки.

Тем не менее, иногда лекарство вызывает постоянную сонливость, вялость, снижение трудоспособности.

Отзывы о приеме детьми свидетельствуют о том, что при правильной дозировке и приеме под контролем врача средство помогает устранить аллергические реакции, вызывающие сильный кожный зуд.

Цена Атаракса, где купить

В аптеках цена таблеток в упаковках по 25 штук в среднем составляет от 310 до 330 руб. 25 мг, 25 шт. В Украине купить этот препарат можно по цене 50-60 грн. Купить в Москве препарат можно и по более низкой цене.

Источник: https://medside.ru/ataraks

Ссылка на основную публикацию